从痛风、关节炎到阿尔茨海默病，“first-in-class”小分子抑制剂有望阻止全身“发炎”

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编者按： NOD样受体3（NLRP3）炎性小体的异常或慢性激活与多种代谢疾病、炎症性疾病和自身免疫性疾病的发生和发展相关。因此，能够特异性阻止NLRP3炎性小体形成和激活的分子，成为药物研发的热门目标。 近日，IFM Therapeutics的研究团队在 Journal of Medicinal Chemistry 期刊发表论文， 详细描述了一种对NLRP3具有强效选择性的“first-in-class”小分子拮抗剂——DFV890（又称IFM‐2427）的发现过程。 DFV890通过直接结合NLRP3来抑制中枢神经系统外NLRP3的活性，从而避免相关促炎性细胞因子的成熟以及细胞焦亡。目前，DFV890治疗多种疾病的2期临床试验正在进行。论文指出，在该研究中，药明康德与多家研究机构的生物学、ADME和DMPK团队完成了多项体内外分析实验。 人体的先天免疫系统是抵抗病原微生物的第一道防线。在这道防线上，有一种名为NLRP3的免疫调节蛋白 ………………………………