73%肿瘤缩小，PI3Kα抑制剂临床结果积极，Relay股价涨超50%

主要观点总结

Relay Therapeutics公布了其研发的新疗法RLY-2608在人体试验中的积极中期数据。RLY-2608是一个针对PI3Kα突变的选择性抑制剂，能够降低毒性并显著提高无进展生存期。文章还介绍了RLY-2608的研发背景、临床试验情况、公司概况和其他管线情况。

关键观点总结

关键观点1: RLY-2608是首个变构、泛突变和PI3Kα亚型选择性抑制剂。

RLY-2608能够有效治疗携带PI3Kα突变的HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，表现出临床意义的无进展生存期。

关键观点2: RLY-2608的临床试验正在进行，评估其安全性、耐受性、药代动力学、药效学和抗肿瘤活性。

目前ReDiscover临床试验已经招募了一定数量的患者参与，部分患者的肿瘤出现了缩小，且临床获益率有一定提高。

关键观点3: Relay Therapeutics公布了积极的临床研究数据后，其股价有所上涨，且公司现金储备充足可支持运营至2026年下半年。

公司专注于研究蛋白质运动，并通过其独有的Dynamo平台开展药物设计，除RLY-2608外，还有多项临床前和临床阶段的管线产品。

文章预览

9月9日，Relay Therapeutics公布了其在研疗法RLY-2608首个人体试验的积极中期数据。RLY-2608是首个变构、泛突变和PI3Kα亚型选择性抑制剂。 数据显示，此前接受过大量治疗，携带PI3Kα突变的HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者在接受RLY-2608（600mg）联合fulvestrant治疗后，表现出具有临床意义的无进展生存期（PFS）。 PI3Kα是所有癌症中最常见的突变激酶，约14%的实体瘤患者中都检测到了这种突变。传统的PI3Kα抑制剂的开发主要集中在活性位点或正构位点。但与野生型（WT）相比，突变型PI3Kα和非亚型活性缺乏选择性，所以传统的PI3Kα抑制剂会导致与野生型及其他亚型相关的毒副作用。 为了增强PI3Kα抑制剂的选择性，Relay Therapeutics解析了PI3Kα的全长蛋白冷冻电镜结构，阐明了野生型和突变型PI3Kα的构象差异，并利用差异设计了RLY-2608。RLY-2608是首个已 ………………………………