即将进入III期临床的超级细菌抗生素

主要观点总结

罗氏制药计划将超级细菌抗生素Zosurabalpin推进III期临床试验。此药物针对革兰氏阴性菌，包括不动杆菌，特别是鲍曼不动杆菌，具有独特机制，通过阻断脂多糖转运发挥杀菌作用。若成功，这将是50多年来首个全新抗生素类别。当前抗生素开发面临多重挑战，包括耐药细菌进化速度快、开发成本高及上市后销售额不佳等，导致小型公司困境。Zosurabalpin的推出有望为未来抗生素创新提供新的推动力。

关键观点总结

关键观点1: 罗氏制药推进Zosurabalpin进入III期临床试验。

该药物计划在今年年底或明年年初进行，若成功，将成为50多年来首个能够杀灭不动杆菌及其他革兰氏阴性菌的全新抗生素类别。

关键观点2: Zosurabalpin的特殊机制。

Zosurabalpin通过抑制不动杆菌的转运蛋白LptB2FGC复合物，阻止LPS从细菌内膜向外膜运输，从而破坏细菌外膜结构并发挥杀伤作用。

关键观点3: 抗生素开发面临的挑战。

新抗生素开发面临耐药细菌进化速度快、开发成本高、上市后销售额不佳等问题，导致许多小型公司陷入困境。然而，Zosurabalpin的推出有望为未来抗生素创新提供新的推动力。

关键观点4: 不动杆菌及其引发的感染。

不动杆菌是一类具有独特生物学特性和临床威胁的革兰氏阴性菌，可引起肺炎、败血症等致命感染，尤其针对癌症患者和免疫系统受损人群。感染不动杆菌的死亡率很高，且耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌被列为最高优先级病原体。

文章预览

近日，罗氏宣布计划在今年年底或明年年初将该公司的超级细菌抗生素Zosurabalpin推进III期临床试验。 若III期临床成功，这将成为50多年来首个能够杀灭不动杆菌及其他“革兰氏阴性菌”的全新抗生素类别。 Zosurabalpin的特殊性 革兰氏阴性菌的细胞壁结构比革兰氏阳性菌多一层外膜，形成外膜-周质空间-内膜的"三明治"式防御体系，传统抗生素难以穿透双重屏障到达作用靶点。 其中关键的外膜由脂多糖（LPS）、蛋白质和磷脂构成，表面带负电荷，能排斥带负电荷的抗生素。 在革兰氏阴性菌的慢性感染中，抗生素无法穿透细菌生物膜，仅杀死游离菌，而存活下来的耐药菌通过复制进化形成更顽固的种群。最近一次获批的此类抗生素新类别可追溯至1968年。 在这其中，不动杆菌（Acinetobacter）是一类具有独特生物学特性和临床威胁的革兰氏阴性菌，其最显 ………………………………