默克终止BTK抑制剂开发，诺华、百济、诺诚健华等谋求差异化，如何摆脱“肝损伤”魔咒？

疗效不佳、安全性成疑，临床试验数次被FDA叫停，默克正式终止BTK抑制剂Evobrutinib的开发。日前，默克在2023年第四季度业绩中指出，该公司已取消用于治疗多发性硬化症的BTK抑制剂Evobrutinib。首席执行官贝伦·加里霍（Belén Garijo）在投资者电话会议上也表示，该计划已正式终止。现在，Evobrutinib也已经消失了在管线中。BTK抑制剂在B细胞恶性血液肿瘤领域已经取得了巨大的成功，销售额已经达到上百亿美元规模。BTK作为B细胞受体信号通路中的一个关键激酶，对B淋巴细胞、巨噬细胞及小胶质细胞等参与多发性硬化症病理过程的免疫细胞具有重要的调控作用。因此，BTK抑制剂曾被视为多发性硬化症等自身免疫性疾病极具前景的治疗方案。目前，全球范围包括Ⅲ期临床阶段的产品已有三款，分别为默克的Evobrutinib、赛诺菲的Tolebrutinib以及罗氏的Fenebrutinib， ………………………………