【合成】CCS Chem.：华东理工大学陈宜峰团队手性α-烯基取代γ-内酰胺的高效构筑

近日，华东理工大学陈宜峰课题组利用镍催化胺甲酰氟取代的非活化1,3-二烯与苯硼酸分子内的不对称1,4-胺甲酰基-芳基化反应，实现了极具挑战性的含有季碳手性中心的α-烯基取代吡咯烷酮的便捷式合成。该反应底物适用范围良好，反应形成的手性中心不受底物影响，产物可衍生化为不同官能团化的含氮杂环及含季碳手性中心的非天然氨基酸，表明了该反应潜在的应用价值。背景介绍：C-C键的高效构建一直以来都是有机合成领域的重要研究热点之一。1,3-二烯片段是一类廉价易得的有机合成砌块，过渡金属催化1,3-二烯的双碳官能团化反应能够通过一步反应形成两根碳碳键的同时引入两个官能团化的片段，实现复杂分子快速构筑。然而，目前已有的研究大多集中于单取代1,3-二烯的选择性不对称氢官能团化反应，通过1,1-二取代非活化1,3-二烯的选择性 ………………………………