Frank Glorius团队再发Nature Catalysis，光氧化还原催化!

主要观点总结

本文主要介绍了一种新的合成方法，该方法通过光氧化还原催化高区域选择性和化学选择性的酰胺基自由基插入双环[1.1.0]丁烷，直接合成2-氧-4-氮杂双环[3.1.1]庚-3-烯。这种新合成的结构在药物化学中具有广泛应用前景。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景

芳香环是药物分子的重要组成部分，但多个苯环的存在可能导致药物的溶解性、靶向性和代谢稳定性较差。因此，研究富含C(sp 3 )的多环烃取代平面芳环有利于改善药物的代谢稳定性、溶解性和亲脂性。

关键观点2: 研究动机

杂双环[ n.1.1 ]烷在药物化学中具有前景，但缺乏模块化合成方法限制了对其的探索。

关键观点3: 研究方法

本研究通过选择性地将杂原子插入双环[1.1.0]丁烷结构，使用光催化条件下的酰胺基自由基插入反应，成功实现了直接合成结构复杂的2-氧-4-氮杂双环[3.1.1]庚-3-烯。

关键观点4: 研究成果

研究实现了高区域选择性和化学选择性的酰胺基自由基插入反应，并通过对不同取代基的BCB进行反应，获得了产率为52-72%的所需产物。新合成的2-氧-4-氮杂双环[3.1.1]庚-3-烯表现出较高的合成应用性，并成功实现了多种下游转化反应。

关键观点5: 研究意义

出口向量分析显示，新合成的杂双环结构与吡啶和嘧啶衍生物具有相似性，表明它们可作为药用杂环的等排模拟物。此外，该研究为药物研发提供了新的分子骨架，并展示了光氧化还原催化的潜力。