一个共结晶案例

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Cryst.Growth Des. 2021, 21, 1507 − 1517 Trimethoprim(TMP) ，即甲氧苄氨嘧啶，是一种药物活性成分。但是，它具有非常差的水溶性。 Crystal Growth & Design 报道了几种采用共结晶方法获得高水溶性的共结晶产物的方法。该文章总共对五种共结晶助剂进行了研究，包括两种单吡啶化合物（ NA, INA ）和三种双吡啶化合物（ 4,4’-AP ， 4,4’-BPE ， 4,4’-BIPY ）。虽然都能形成共结晶，但是 X-ray 检测显示双吡啶化合物和 TMP 形成的是一种中性的共结晶结构，即两种分子之间几乎没有相互作用 , 只是相同分子之间彼此形成氢键 Figure. I ，而双吡啶化合物则和 TMP 彼此之间产生很强的作用力，形成了一种盐的结构 Figure. II 。 Figure. I Figure. II 值得注意的是，水、乙醇等分子在这种稳定的盐结构中起到至关重要的作用，也就是这种盐其实是一类水合物或溶剂络合物，研究数据还表 ………………………………