专栏名称: 梁老师的药物化学
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NC:上海师大邓清海教授团队在手性1,2,3-三氮唑化合物的合成研究中取得重要进展

梁老师的药物化学  · 公众号  ·  · 2024-06-14 09:00
    

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  近日,上海师范大学邓清海教授团队在手性1,2,3-三氮唑化合物的合成研究中取得重要进展,相关成果以 “ Enantioselective copper-catalyzed azidation/click cascade reaction for access to chiral 1,2,3-triazoles” 为题发表于 《 Nature Communications 》 。该方法通过巧妙的底物设计,结合不对称叠氮化与点击化学两种反应策略,通过串联反应实现了一系列 1,5- 二取代和 1,4,5 三取代手性 1,2,3- 三氮唑化合物的高效合成。 1,2,3- 三氮唑作为高价值的骨架结构被广泛应用于药物发现、生物正交化学、合成化学和材料科学等领域。自从 Sharpless 和 Meldal 等人报道铜催化叠氮化物与炔烃的点击 (Click) 化学反应以来,由于该反应的高效性和优异的生物相容性,已成为高效合成外消旋 1,2,3 -三氮唑的重要方法。由于三氮唑骨架中没有 sp 3 手性中心,以及叠氮化物和炔烃的线性几何结构等因 ………………………………

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