带你认识癌症靶点 | KRAS

前言2021年5月28日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的Lumakras（sotorasib，AMG510）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球范围内首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物。Lumakras是由安进公司开发的一款“first-in-class”的KRASG12C突变体抑制剂，Lumakras的获批上市距离安进公司提交新药上市申请（NDA），仅仅6个月。AMG510结构RAS基因被发现是肿瘤中最常见的突变基因之一，30%的肿瘤携带RAS变异，如果算上RAS调控因子和信号通路上下游的变异，几乎覆盖所有肿瘤，RAS变异每年造成一百万以上的病人死亡，无愧是肿瘤基因之王。这也令人非常好奇，RAS到底具有什么神奇功能，令肿瘤细胞如此依赖？KRAS的发现史RAS是第一个被发现的人类肿瘤基因（oncogene）。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arc ………………………………