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STTT | 西南交通大学符雷蕾等团队合作发现缓解心肌肥大和纤维化的潜在新策略

生物探索  · 公众号  · 生物  · 2024-05-20 17:03
    

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引言 Sirtuin 3(SIRT3)是一种保守的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸( NAD + )依赖性去乙酰酶,位于线粒体中,可调节氧化应激、分解代谢和ATP产生。 最近越来越多的证据表明,SIRT3通过其脱 乙酰化修饰 在心脏纤维化、心肌纤维化甚至心力衰竭(HF)中发挥关键作用。因此,迫切需要发现SIRT3激活剂并阐明其潜在的HF机制。 2024年5月15日, 西南交通大学符雷蕾、 深圳大学张瑾及成都中医药大学韩波共同通讯(彭芙为第一作者)在 Signal Transduction and Targeted Therapy  发表题为“ 2-APQC, a small-molecule activator of Sirtuin-3 (SIRT3), alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis ”的研究论文,研究 通过基于结构的药物设计策略确定了一种新的SIRT3小分子激活剂(命名为2-APQC)。 2-APQC在体外和体内大鼠模型中被证明可以缓解 异丙肾上腺素 (ISO)诱导的心脏 ………………………………

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