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均相催化与酶催化群-2: 929342001 第一作者:Mingkai Zhang 通讯作者:James P. Morken教授、Eranthie Weerapana教授、James K. Chen教授 通讯作者单位:波士顿学院、斯坦福大学 图1. 双环烷烃作为苯的等电子体 虽然芳环结构在药效化合物分子中非常常见,但是这些结构在开发新型药物分子的过程中可能产生一些不利的影响。 人们发现非芳香环的等电子体(isosteric)替代苯环等芳香环,能够提高药物化合物的药效、代谢、溶解度、亲脂性。此外相比于芳环的平面结构,大多数药物分子的结构是非平面,且药物靶向结合位点通常具有手性。 因此,使用具有立体结构的等电子体替换苯环等芳香结构有可能改善对靶标的亲和性。但是由于从现有的容易得到的原料出发进行简单和规模化的立体选择性合成等电子体化合物的方法非常罕见,
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