原创｜难溶性药物增溶之固体分散体热熔挤出工艺开发优势与特点

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口服给药途径因其患者依从性高、方便、成本效益低、微生物问题风险低等优点，仍是首选的给药途径。在胃肠道（ GIT ）中有足够的溶解度是设计用于口服给药的药物可用于药物吸收的必要条件。然而，超过 40% 的活性药物成分（ API ）面临与溶解度相关的挑战，导致体内性能不可预测 。越来越多的难溶性药物分子必须开发成增溶制剂，以保证病人给药时药物的高生物利用度以及可靠吸收。可以采用不同的方法来克服溶解度问题。图 1 概述了提高药物分子溶解度和生物利用度的常用方法。 图 1 克服药物难溶性的各种方法 通常，制药公司会寻求一种方法来修饰分子，使其变得更易溶解。这可以是一种合适的盐；它也可以是在体内代谢成最终药物分子的前药。如果这失败了，药物配方设计师面临的挑战是确定一种合适的方法来提高药物分子的生物利 ………………………………