研究前沿：华东理工大学陈宜峰课题组-钌催化 | Nature Chemistry

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在天然产物和生物活性化合物中，饱和含氮杂环是普遍存在的结构。因此，在化学合成领域，构建含氮杂环的合成方法，具有重要意义。利用分子编辑技术，将这些基序的环系统改变为具有不同环大小的类似物，将在药物化学中极具吸引力。 今日，华东理工大学吴利城Licheng Wu, 夏含玉Hanyu Xia，陈宜峰Yifeng Chen等，在Nature Chemistry上发文，提出了甘氨酸衍生物作为两个碳合成子，在可预测的位点直接嵌入到未应变的五元或六元饱和环胺中，通过连续钌Ru催化的C-C键形成、逆氮杂-Michael加成和内酰胺化过程，构建合成具有挑战性的中等大小氮杂环。 经过进一步的推导，利用这个同系化平台，实现了一个或两个碳单元在脂肪环上的模块化嵌入。将一个氮杂环转化为多达五个其他的氮杂环，为现有候选药物的多样化和增加临床成功的前景，提供了很有前景的 ………………………………