西格列汀的研发故事：起步比维格列汀晚，却弯道超车成为First in class

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本文来源：药事纵横         （一）引  言              西格列汀是近年来最成功的小分子药物之一，根据IMS数据，西格列汀及其复方制剂在2017年的销售额达到98.75亿美元，占全球DPP-4抑制剂市场的61%。截止目前， Januvia/Janumet的累积销售额已经达到590亿美元 ，不仅如此，该产品的 化合物专利2022年才到期（CN1861077） ，磷酸盐水合物专利和晶型专利要2024年才到期，故Januvia的生命周期还有4-6年，Janumet的生命周期还有6-8年，西格列汀最终有望为默沙东缔造近1000亿美元的销售收入。 西格列汀之所以能够这么成功，一方面是疗效和不良反应方面的优势，另一方面是默沙东成功的开发策略。诺华的维格列汀早在1999年就申请化合物专利了，而默沙东2000年才组建专业团队 ………………………………