【药学】清华大学饶燏团队JACS：结合抑制与降解的双靶点双机制分子胶设计策略

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本文来源：清华大学药学院 多种实体肿瘤，至今仍缺乏有效的治疗方法，临床治疗通常需要多种药物联合使用。例如，胶质瘤是成人中最常见的原发性恶性脑肿瘤，单靠外科切除往往无法治愈。患者的预后较差，肿瘤复发率较高，五年生存率仅为5%，目前可用的治疗方式极为有限。考虑到肿瘤基因组的复杂性以及涉及的多条信号通路，单一的治疗方式可能无法有效应对。因此，亟需针对不同致癌通路的组合治疗方法。 雷帕霉素靶蛋白（mTOR）是一种在哺乳动物细胞中起着关键作用的蛋白激酶，参与细胞生长、增殖和存活等过程，同时也在脑胶质瘤的发生发展中发挥重要作用。然而mTOR激酶抑制剂的选择性差导致了较高的毒性和较差的临床安全性，同时耐药性问题进一步削弱了其临床疗效。这些因素极大地限制了mTOR抑制剂的临床应用，至今尚未有除雷 ………………………………