Nature | 吴惊香课题组揭示去甲肾上腺素转运蛋白底物结合和抑制的结构机制

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引言 去甲肾上腺素 （ NA ） 是一种重要的神经递质，在调节大脑和身体的活跃状态中起着至关重要的作用。NA系统的功能障碍可导致多种疾病的发生，包括交感神经过度活化、注意缺陷多动障碍 （ADHD） 、自主神经功能衰竭、应激、抑郁和嗜铬细胞瘤等。 NET （去甲肾上腺素转运体） 能够将释放到突触间隙中的NA再摄取回突触前端，进而控制NA信号的强度和持续时间。NET异常与诸多疾病相关，是重要的成像及治疗靶标。目前，NET底物类似物被广泛用来诊断和治疗多种神经内分泌肿瘤、以及心脏病和帕金森病的诊断；各类NET抑制剂也在临床上发挥治疗ADHD、神经退行性疾病、药物滥用、焦虑和抑郁等疾病的作用。因此，阐明NET的底物转运机制以及药物抑制机制是该领域结构药理学的核心问题。 2024年8月14日，中国医学科学院药物研究所天然药物及核药基 ………………………………