Nat Commun | 鄢仁鸿团队合作开发靶向ACE2-B⁰AT1复合物的新型抑制剂

文章预览

近日，南方科技大学医学院 鄢仁鸿 课题组联合澳大利亚国立大学 Stefan Bröer 课题组在 Nature communications 上在线发表了题为 Molecular basis of inhibition of the amino acid transporter B 0 AT1 (SLC6A19) （《抑制氨基酸转运蛋白B 0 AT1 (SLC6A19)的分子基础》） 的最新研究成果。 该研究通过基于高通量检测B 0 AT1转运活性筛选抑制剂的方法，开发设计了靶向ACE2-B0AT1的强效抑制剂JX98、JX225，并解析了这些抑制剂作用的分子机制，这些研究结果为这一重要药物靶点的理性药物设计奠定了基础 。 SLC6A19基因编码的B 0 AT1是SLC6家族氨基酸转运蛋白家族的重要一员，主要负责肠道和肾脏中的中性氨基酸吸收。B 0 AT1对于维持血浆氨基酸的平衡至关重要，血浆氨基酸水平的变化常用于诊断罕见疾病，如苯丙酮尿症、尿素循环障碍和赖氨酸尿性蛋白不耐症。由于B 0 AT1在氨基酸代谢中的关键 ………………………………