具有线粒体靶向功能的穿心莲内酯TPP-PEG-PE脂质体的制备及其作用于胃癌模型小鼠的机制研究

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摘   要：目的   制备穿心莲内酯（ andrographolide ， AP ） (3- 丙羧基 ) 三苯基溴化膦 ［ (3-carboxy propyl)triphenylphosph-onium bromide ， TPP ］ - 聚乙二醇（ polyethylene glycol ， PEG ） - 聚乙烯（ polyethylene ， PE ）脂质体（ AP@TPP-PEG-PE#Lips ），研究其体外释放、溶血性、线粒体靶向性、促胃癌细胞凋亡和作用胃癌模型小鼠的机制。 方法   采用薄膜水化法制备 AP@TPP-PEG-PE#Lips ，检测该脂质体的粒径、电势、显微电镜形态、稳定性、溶血性及体外释放情况；流式细胞仪测定胃癌细胞对脂质体的摄取情况，激光共聚焦显微镜研究其在线粒体的靶向性；评价 AP@TPP-PEG-PE#Lips 对胃癌细胞凋亡和胃癌模型小鼠的影响。 结果  AP@TPP-PEG-PE#Lips 粒径为（ 23.8 ± 1.7 ） nm ， Zeta 电位为（ 30.2 ± 1.1 ） mV ， ………………………………