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自2013年,艾伯维的伊布替尼(Ibrutinib)上市以来,全球共有6款布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂(BTKi)相继获批(包括第一代的伊布替尼,第二代的阿可替尼、泽布替尼、tirabrutinib和奥布替尼;第三代的pirtobrutinib),他们在血液瘤领域取得了巨大的成功。同时,在肿瘤治疗领域之外,BTK抑制剂正在寻找新的增长空间,比如 自身免疫 性疾病。 由于自免疾病通常涉及自身反应性B细胞的异常选择和激活以及随后的自身抗体产生。每个B细胞都有一个独特的抗原受体,即B细胞受体(BCR),它可以识别特定的抗原,从而激活B细胞。BTK是一种至关重要的信号蛋白,它直接将BCR的信号与B细胞的活化、增殖和生存联系起来,这使得BTK成为自身免疫性疾病的一个有潜力的治疗靶点。目前已有多家药企在此布局,包括近日达成合作的翰森制药。
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